Цефалоспорины II поколения
Представители группы:
1. кислотоустойчивые цефалоспорины:
— цефаклор (верцеф, цеклор) .
— цефуроксим-аксетил .
2. кислотонеустойчивые цефалоспорины:
— цефуроксим (зинацеф, зиннат, кетоцеф, цефурабол) .
— цефамандол .
— цефотетани др.
Фармакодинамика:
1. активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов .
2. не чувствительны к β-лактамазам, продуцируемым гемофильной палочкой, кишечной палочкой и протеем мирабилис.
Показания к применению:
1. цефуроксим-аксетил и цефаклор ® инфекции дыхательных путей (синуситы, средний отит, хронический бронхит, пневмония) в амбулаторной практике .
2. цефамандол и цефуроксим ® тяжелые инфекции, вызванные гемофильной палочкой (эпиглоттит, сепсис после спленэктомии) .
3. цефотетан ® анаэробная инфекция .
4. цефуроксим ® препарат выбора для профилактики послеоперационных инфекций в торакальной, сердечно-сосудистой и абдоминальной хирургии, травматологии и ортопедии.
Фармакокинетика:
1. при пероральном приёме:
— биодоступность — 50 % .
— максимальная концентрация в плазме крови — через 1,5 — 2 часа .
— продолжительность действия – 6 — 8 часов .
2. при в/м введении:
— максимальная концентрация в плазме крови цефуроксима — через 15 — 60 минут, цефамандола — через 30 — 120 минут .
— продолжительность действия – 4 — 8 часов .
3. легко проникают через гистогематические барьеры, кроме гематоэнцефалического барьера (однако при менингите накапливаются в цереброспинальной жидкости) .
4. выводятся с мочой как путем секреции в канальцах почек, так и путем фильтрации в клубочках (требуется коррекция доз при заболевании почек).
Представители группы:
5. кислотоустойчивые цефалоспорины:
— цефиксим (супракс, цефспан) .
— цефподоксим (орелокс) .
6. кислотонеустойчивые цефалоспорины:
— цефотаксим (клафоран, цефабол, цефозин, цефантрал) .
— цефтриаксон (лонгацеф, роцефин, цефтриабол, цефаксон) .
— цефтазидим (фортум, мироцеф, вицеф, цефазид) .
— цефоперазон (цефобид, лоризон, медоцеф, цефоперабол) .
— цефодизим (модивид).
Фармакодинамика:
1. активны в отношении грамположительных микроорганизмов, семейства энтеробактерий, эшерихий, сальмонелл, протея, клебсиелы, иерсиний, гемофильной палочки, гонококков, менингококков .
2. ряд цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефтриаксон, цефоперазон, цефотаксим) активны в отношении синегнойной палочки .
3. устойчивы к β-лактамазам, продуцируемым грамотрицательными микроорганизмами.
Показания к применению:
1. тяжелые, как правило, госпитальные инфекции, вызванные в основном грамотрицательными бактериями, в том числе устойчивыми к другим противомикробным Л С .
2. цефтазидим ® препарат выбора при инфекционном процессе, вызванном синегнойной палочкой и высоком риске синегнойной инфекции (у онкологических больных, постреанимационных больных, пациентов, страдающих муковисцидозом) .
3. цефотаксим и цефтриаксон ® угрожающие жизни инфекции новорожденных, вызванных стрептококками, пневмококками, гемофильной палочкой, энтеробактериями (пневмония, сепсис, менингит) и инфекционные заболевания у взрослых, вызванные устойчивыми к пенициллинам пневмококками и гонококками .
4. иммунодефицитные состояния и агранулоцитоз.
Фармакокинетика:
1. при пероральном приёме:
— биодоступность — 50 % .
— максимальная концентрация в плазме крови — через 1,5 — 3 часа .
— продолжительность действия – 10 — 12 часов .
2. при в/м введении:
— максимальная концентрация в плазме крови цефотаксима — через 30 минут, цефтриаксона — через 1 – 3 часа, цефтазидима – через 60 минут .
— продолжительность действия цефотаксима – 8 — 12 часов, цефтриаксона — 12 часов и более, цефтазидима – 8 – 12 часов .
3. связь с белками плазмы крови цефтриаксона – 85 — 95 %.
4. хорошо проникают в ткани и жидкости организма (миокард . желчный пузырь . кожу . костную и легочную ткани . синовиальную, спинномозговую, перитонеальную, перикардиальную жидкости . плевральный выпот . желчь . мочу . мокроту) и создают там высокие концентрации .
5. выводятся из организма с мочой путем клубочковой фильтрации, однако цефтриаксон выводится с мочой и с желчью (у пациентов, страдающих заболеваниями печени, требуется коррекция дозы препарата).
