Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины II поколения

Представители группы:

1. кислото­устойчивые цефалоспорины:

— цефаклор (верцеф, цеклор) .

— цефуроксим-аксетил .

2. кислотонеустойчивые цефалоспорины:

— цефуроксим (зинацеф, зиннат, кетоцеф, цефурабол) .

— цефамандол .

— цефотетани др.

Фармакодинамика:

1. активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов .

2. не чувствительны к β-лактамазам, продуцируе­мым гемофильной палочкой, кишеч­ной палочкой и протеем мирабилис.

Показания к применению:

1. цефуроксим-аксетил и цефаклор ® инфекции дыхательных путей (синуситы, средний отит, хронический бронхит, пневмония) в амбулаторной практике .

2. цефамандол и цефуроксим ® тяжелые инфекции, вызванные гемофильной палочкой (эпиглоттит, сепсис после спленэктомии) .

3. цефотетан ® анаэробная инфекция .

4. цефуроксим ® препарат выбора для профилактики послеоперационных инфекций в торакальной, сердечно-сосудистой и абдоминальной хирургии, травматологии и ортопедии.

Фармакокинетика:

1. при пероральном приёме:

— биодоступность — 50 % .

— максималь­ная концентрация в плазме крови — через 1,5 — 2 часа .

— продолжительность действия – 6 — 8 часов .

2. при в/м введении:

— максимальная концентрация в плазме крови цефуроксима — через 15 — 60 минут, цефамандола — через 30 — 120 минут .

— продолжительность действия – 4 — 8 часов .

3. легко проникают через гистогематические барьеры, кроме гематоэнцефалического барьера (однако при менингите накапливаются в цереброспинальной жидкости) .

4. выводятся с мочой как путем секреции в канальцах почек, так и путем фильтрации в клубочках (требуется коррекция доз при заболевании почек).

Представители группы:

5. кислото­устойчивые цефалоспорины:

— цефиксим (супракс, цефспан) .

— цефподоксим (орелокс) .

6. кислотонеустойчивые цефалоспорины:

— цефотаксим (клафоран, цефабол, цефозин, цефантрал) .

— цефтриаксон (лонгацеф, роцефин, цефтриабол, цефаксон) .

— цефтазидим (фортум, мироцеф, вицеф, цефазид) .

— цефоперазон (цефобид, лоризон, медоцеф, цефоперабол) .

— цефодизим (модивид).

Фармакодинамика:

1. активны в отношении грамположительных микроорганизмов, семейства энтеробактерий, эшерихий, сальмонелл, протея, клебсиелы, иерсиний, гемофильной палочки, гонококков, менин­гококков .

2. ряд цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефтриаксон, цефоперазон, цефотаксим) активны в от­ношении синегнойной палочки .

3. устойчивы к β-лактамазам, продуцируемым грамотрицательными микроорганизмами.

Показания к применению:

1. тяжелые, как правило, госпитальные инфекции, вызван­ные в основном грамотрицательными бактериями, в том числе устойчивыми к другим противомикробным Л С .

2. цефтазидим ® препарат выбора при инфекционном процессе, вызванном синегнойной палочкой и высоком риске синегной­ной инфекции (у онкологических больных, постреанимационных больных, пациентов, страдающих муковисцидозом) .

3. цефотаксим и цефтриаксон ® угрожающие жизни инфекции новорожденных, вызванных стрептококками, пневмококками, гемофильной палочкой, энтеробактериями (пневмония, сепсис, менингит) и инфекционные заболевания у взрослых, вызванные устойчи­выми к пенициллинам пневмококками и гонококками .

4. иммунодефицитные состояния и агранулоцитоз.

Фармакокинетика:

1. при пероральном приёме:

— биодоступность — 50 % .

— максималь­ная концентрация в плазме крови — через 1,5 — 3 часа .

— продолжительность действия – 10 — 12 часов .

2. при в/м введении:

— максимальная концентрация в плазме крови цефотаксима — через 30 минут, цефтриаксона — через 1 – 3 часа, цефтазидима – через 60 минут .

— продолжительность действия цефотаксима – 8 — 12 часов, цефтриаксона — 12 часов и более, цефтазидима – 8 – 12 часов .

3. свя­зь с белками плазмы крови цефтриаксона – 85 — 95 %.

4. хорошо проникают в ткани и жидкости организма (миокард . желчный пузырь . кожу . костную и легочную ткани . синовиальную, спинномозговую, перитонеальную, перикардиальную жидкости . плевральный выпот . желчь . мочу . мокроту) и создают там высокие концентрации .

5. выводятся из организма с мочой путем клубочковой фильтрации, однако цефтриаксон выводится с мочой и с желчью (у пациентов, страдающих заболеваниями печени, требуется кор­рекция дозы препарата).