Противомикробные ЛС группы хинолонов и фторхинолонов
Представители группы:
1. хинолоны I поколения:
— налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) .
— оксолиниевая кислота (грамурин, диоксацин) .
— пипемидиевая кислота (палин, пимидель, пипегал, пипем, уропимид, уротрактин) .
2. хинолоны II поколения:
— нитроксолин (5-НОК, 5-нитрокс) .
— хлорхинальдол (хлорхинальдин) .
— энтеросептол .
— интетрикс .
— дермазолон .
3. хинолоны III поколения (фторхинолоны или «системные» хинолоны):
— монофторхинолоны (офлоксацин, ципрофлоксацин и др.) .
— дифторхинолоны (ломефлоксацин, спарфлоксацин) .
— трифторхинолоны (флероксацин и др.).
Представители группы:
4. налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) .
5. оксолиниевая кислота (грамурин, диоксацин) .
6. пипемидиевая кислота (палин, пимидель, пипегал, пипем, уропимид, уротрактин).
Фармакодинамика:
1. подавление ферментных систем микроорганизмов, активирующихся ионами металлов .
2. образование с ионами металлов неактивных комплексов ® прекращение роста бактерий ® бактериостатическое действие на микроорганизмы (в высоких концентрациях – бактерицидное действие) .
3. применение для лечения инфекционных заболеваний мочевыводящего тракта .
4. активны в отношении индол-непродуцирующих протей, клебсиелл, сальмонелл, шигелл, эшерихий и штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам.
Фармакокинетика:
1. хинолоны I поколения принимаются только перорально .
2. биодоступность – 60 — 80 % .
3. относятся к группе «пролекарств» ® в печени метаболизируются с образованием активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью .
4. связь с белками плазмы крови метаболитов налидиксовой кислоты – 80 — 90 % ® плохо проникают в ткани .
5. выводятся с мочой, где создается их высокая концентрация, поддерживающаяся в течение 4 — 6 часов .
6. кратность приёма — 4 раза в сутки (при почечной недостаточности – подбор дозы индивидуально) .
Побочное действие:
1. гепатотоксическое действие .
2. диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея) .
3. головные боли .
4. головокружение .
5. бессонница .
6. аллергические реакции.
Противопоказания:
1. нарушения функции печени .
2. угнетение дыхательного центра .
3. тяжелые нарушения функции почек .
4. беременность .
5. нежелательно назначать детям до 2 лет и кормящим матерям.
Взаимодействие с ЛС других групп:
Не рекомендуются комбинации хинолонов I поколения:
1. с ЛС, обладающими гепатотоксическим действием .
2. с нитрофурановыми препаратами (фурацилин, фуразолидон, фурагин и др.) ® антагонисты хинолонов .
3. с антацидами, висмутовыми гастропротекторами, препаратами железа ® замедление всасывания хинолонов.
